ダイジンフェニルスルホン酸エステル誘導体の細胞代謝研究

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摘要

本論文は、大豆イソフラボン代謝物であるダイジンフェニルスルホン酸エステル誘導体D1〜D3のヒト大動脈平滑筋細胞における代謝経路を検討した。高性能液体クロマトグラフィー-質量分析(HPLC-MS)を用いて、ダイジンフェニルスルホン酸エステル誘導体の細胞代謝物を検出し、フェニルスルホン酸エステル誘導体のin vitro代謝経路を初めて推定した。研究の結果、D1〜D3の加水分解代謝物のさらなるグルクロノシド抱合および硫酸抱合が主な代謝経路であり、両者は競合関係にあり、全ての誘導体が前駆体ダイジン(DD)へ代謝されることがわかった。化合物D2は、フェニルスルホン酸エステル基の加水分解が最初に起こり、次にメチルエーテルの加水分解によってDDが生成される代謝経路を持ち、細胞内加水分解酵素の作用下でフェニルスルホン酸エステル結合はメチルエーテル結合よりも加水分解されやすいことを示した。化合物D1およびD3は2つの代謝経路の可能性があり、細胞内加水分解酵素の作用でアセチル基、エチル基およびフェニルスルホン酸エステル基が同時に加水分解されることを示している。本in vitro代謝経路の研究は、化合物D1〜D3の全体的な実験に信頼できる理論的基盤を提供する。

关键词

大豆イソフラボン; フェニルスルホン酸エステル; 細胞代謝; グルクロノシド抱合; 硫酸抱合

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