氯乙基亚硝基脲(CENUs)是重要的临床抗癌药物

其抗癌作用机制与导致DNA股间交联密切相关。使用荧光光谱法对其导致的DNA股间交联进行定量分析。结果表明

交联率随着反应时间的延长逐渐增加

司莫司汀(Me-CCNU)和卡莫司汀(BCNU)的交联率分别约在8 h和5 h达到最大值

且药物浓度越大

交联率增加越快。比较了Me-CCNU和BCNU对DNA交联作用的反应动力学

发现分解较慢的Me-CCNU与DNA的交联过程中存在一段明显的"诱导期";而分解较快的BCNU与DNA的交联反应则不存在"诱导期"

且BCNU浓度过高或反应时间过长均会使交联率下降。该文为阐明CENUs导致DNA交联的反应动力学和反应机理提供了依据。